ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

La forma farmacéutica va unida con la vía de administración. Al principio siempre eran ingeridos por la vía oral.

Local  o tópica: piel y/o mucosas.

Sistémica o general:

      Enteral:

  Oral (mucosas gastrointestinales).

                    Rectal (mucosa rectal).

      Parenteral:

                    Intravenosa (volúmenes elevados, sustancias irritantes).

                    Subcutánea (no volúmenes elevados, no sustancias irritantes).

                    Intramuscular (volúmenes moderados, sustancias irritantes y oleosas).

FÁRMACO à Administración à Circulación Sistémica à Lugar de acción

Efecto Farmacológico

Local                                                              Efectos   Terapéuticos

El objetivo de la vía local es que no se absorba el fármaco. Generalmente en la piel se absorbe una pequeña cantidad. Las mucosas absorben más cantidad. Estén sustancias que se pueden absorber más o menos según su liposolubilidad.

En la administración enteral p.o. se reabsorbe a nivel de las mucosas gastrointestinales.

Por vía rectal también se puede absorber. La absorción de fármaco a través d la mucosa rectal es muy variable, pero permite administrar fármacos que p.o. serían degradados por el efecto de primer paso.

Los fármacos pasan por el sistema portal hasta el hígado donde se metabolizan y no son activos. A través de la vía rectal se evita esta metabolización.

La vía principal parenteral es:

-               Intravenosa (IV): pasa directamente a la sangre. Mientras el fármaco pasa a través de las membranas, puede ser modificado. Cuando es administrado por vía IV, esta modificación no tiene lugar.

-               Subcutánea (SC): a nivel de los tejidos. El fármaco se tiene que absorber a través de los capilares linfáticos.

-               Intramuscular (IM): tiene que pasar ciertas membranas y debe tener lugar una absorción que variará las propiedades del principio activo.

Para que un fármaco de lugar a un efecto farmacológico, tiene que llegar al lugar de acción y, por eso, tiene que atravesar membranas.

Las vías de administración son fundamentales para que puedan llegar a su lugar de acción. Hay determinados fármacos que son modificados cuantitativamente según la vía de administración.

El fármaco llega a su lugar de acción gracias a las características del principio activo y de las características de la forma farmacéutica que s usa para administrarlo.

La biodisponibilidad nos da a entender o relaciona aquella concentración de fármaco que nosotros administramos respecto a la cantidad de fármaco que encontramos en la circulación sistémica.

La biodisponibilidad es aquella porción de fármaco que llega a la circulación sistémica.

La cantidad de fármaco que lega a la circulación sistémica es inferior a la cantidad administrada. Los valores de biodisponibilidad  se miden en % ó [0-1].

El objetivo de las formas farmacéuticas es conseguir el máximo de biodisponibilidad.

FACTORES QUE CONDICIONAN LA ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

 

TASA DE DISOLUCIÓN (COMPUESTOS SÓLIDOS)

Forma sólida à Disolución en el lugar de absorción à Circulación Sistémica

La forma farmacéutica es la forma de presentación del fármaco. Está formada por el principio activo y excipientes. Los excipientes dan volumen al principio activo (disolventes: sólidos o líquidos). También hay sustancias agregantes que aglutinan el principio activo a la sustancia disolvente, Ej.: goma arábica). También llevan sustancias disgregantes, que en un medio acuoso, liberan el principio acuoso.

Los recubrimientos pueden ser azúcares, derivados de la celulosa... que sirven para esconder el mal gusto, proteger el principio activo  de su oxidación, estabilizar la forma farmacéutica, recubrimientos entéricos...

En las formas farmacéuticas sólidas, un factor importante es la tasa de disolución en su lugar de absorción. La tasa de disolución es puede modificar de diferentes formas.

ESTABILIDAD DEL FÁRMACO

Hay sustancias que se someten a hidrólisis ácidas del estómago y se hidrolizan. Es una hidrólisis enzimática.

Los recubrimientos entéricos son insensibles a los ácidos del estómago. Se administran sustancias que antes no eran administradas por la vía oral.

FORMACIÓN DE COMPLEJOS

Muchos fármacos forman complejos con los alimentos que los inactivan. Ej: tetraciclinas unidas al Ca2+ y se vuelven compuestos inertes.

ADSORCIÓN

Algunos fármacos se adhieren a ciertos productos y pierden su función.

La forma en polvo del fármaco tiene más facilidad de absorberse porque ya está diluido y tiene una tasa de disolución mayor.

Los granulados tienen agregados, diluyentes y disgregantes.

Las cápsulas son formas farmacéuticas con el fármaco en el interior. Pueden estar solos o con disolventes. Las cápsulas suelen ser de gelatina sólida.

El comprimido tiene diluyentes, agregantes, disgregantes, que pasan por un proceso de compresión. Hace que aumente la estabilidad del principio activo. Eliminan el aire que hay y elimina la oxidación del producto. Pueden tener recubrimientos y, según el tipo de recubrimiento, el objetivo del recubrimiento es diferente.

Hay comprimidos estratificados: varios comprimidos  uno sobre el otro. Puede tener diferentes maneras:

      -Separado en diferentes fases.

      -El mismo fármaco que se va liberando de forma retardada.

      -Diferentes fármacos en diferentes fases. Permite suministrar diferentes fármacos que si estuvieran juntos, interaccionarían y no funcionarían.

El bloque oral suele suministrar vitaminas y minerales.

Otras formas de administración pueden ser:

·        Solución: el fármaco está disuelto en el medio.

·        Suspensión: el fármaco está incluido en un medio acuoso pero no disuelto.

·        Emulsión: mezcla de sustancia grasa y acuosa.

·        Aerosol: mecanismo donde se microlizan las partículas de líquido para que lleguen a su lugar.

·        Crotal: placa que va liberando diferentes antiparasitarios.

Martes, 9 Abril, 2002 20:32

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